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Vadadustat 伐度司他;瓦达度他;维达司他

目录号 M10169 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vadadustat(AKB-6548,B-506,PG-1016548)是一种新型的,口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂。可用于慢性肾脏病(CKD)相关贫血的研究。

Vadadustat结构式

别名:AKB-6548; B-506; PG-1016548

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 693 中国库存现货
5mg ¥ 1125 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
25mg ¥ 3330 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Vadadustat(AKB-6548,B-506,PG-1016548)是一种新型的,口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂。Vadadustat通过抑制铁蛋白PHD2的活性位点铁螯合机制发挥作用。

化学性质
分子量 306.7
分子式 C14H11CIN2O4
CAS号 1000025-07-9
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2605 mL 16.3026 mL 32.6052 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2605 mL 6.521 mL
10 mM 0.3261 mL 1.6303 mL 3.2605 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tzu-Lan Yeh, et al. Chem Sci. Molecular and cellular mechanisms of HIF prolyl hydroxylase inhibitors in clinical trials

[2] Nupur Gupta, et al. Am J Kidney Dis. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD

[3] Pablo E Pergola, et al. Kidney Int. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease

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