HIF 抑制剂/激活剂/调节剂 Hypoxia-inducible factors

目录号	产品名称	产品简介
M14185	Oligomycin	Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H⁺-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
M9066	PT2385	PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。
M5834	Oltipraz	Oltipraz（RP 35972，NSC 347901，奥替普拉）是一种合成的二硫代硫醇，可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长，同时也是II期解毒酶（如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)）的有效激动剂，能减少致癌物质诱导的DNA损伤，具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可以用于肺癌，肝纤维化等的相关研究。除此之外，Oltipraz也是nrf2的激动剂。
M4869	BAY 87-2243	BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。
M2558	DMOG	DMOG（Dimethyloxalylglycine，二甲基草酰甘氨酸）是一种α-酮戊二酸类似物，同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。此外，DMOG还是竞争性的，细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂，以及缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的激活剂，具有神经保护活性。
M1992	2-Methoxyestradiol	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
M45173	3-Aminobenzoic acid	3-Aminobenzoic acid是一种缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)抑制剂。
M45009	Steppogenin	Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。
M18039	Dencichine	Dencichine 三七素是一种强效的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD-2) 抑制剂，在常氧条件下可诱导 HIF 依赖性的 HRE (hypoxia response element)。
M17121	Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate	Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate是一种HIF-1α激动剂，以及有效的PHD抑制剂。
M14448	Echinomycin	Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞，其 IC50 值为 29.4 pM。
M14447	Acriflavine hydrochloride	Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。
M14446	Acriflavine	Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
M11130	Acetylarenobufagin	Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
M11006	IOX4	IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
M10990	Deoxyshikonin	Deoxyshikonin（去氧紫草素）从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离，具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达，促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用，并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。
M10501	PT2399	PT2399 是一种有效的，具有口服活性的 HIF-2 的拮抗剂，结合 HIF-2α PAS B 结构域的IC50值为 6 nM，可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。
M10436	Belzutifan (PT2977)	Belzutifan (PT2977) 是第二代的，口服有效的，首创的（first-in-class），选择性 HIF-2α 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。
M10169	Vadadustat	Vadadustat（AKB-6548，B-506，PG-1016548）是一种新型的，口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂。可用于慢性肾脏病(CKD)相关贫血的研究。
M9842	ML228	ML228是一种有效的HIF通路激活剂，对HRE基因测定和HIF-1α核转运测定的EC50值分别为1.23和1.4 μM。

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