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UK-371804

目录号 M5288 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。

UK-371804结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1120 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 6160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:在体外,UK-3718046能够抑制人类慢性伤口液中的外源性uPA,IC50为0.89 μM。 体内研究:在急性切除伤口模型(猪)中,UK-3718046能够渗透进入伤口、抑制外源性uPA活性,而对伤口愈合没有其他副作用。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 A porcine acute excisional wound model
配制 hydrogel vehicle
剂量 10 mg/mL
给药处理 10 mg/mL

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 383.75
分子式 C14H16ClN5O4S
CAS号 256477-09-5
溶解性(25°C) 42 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6059 mL 13.0293 mL 26.0586 mL
5 mM 0.5212 mL 2.6059 mL 5.2117 mL
10 mM 0.2606 mL 1.3029 mL 2.6059 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fish PV, et al. J Med Chem. Selective urokinase-type plasminogen activator inhibitors. 4. 1-(7-sulfonamidoisoquinolinyl)guanidines.

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