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Cathepsin 抑制剂/激活剂/调节剂 Cathepsin

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M9353 N-Ethylmaleimide N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外,N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
M3636 Leupeptin hemisulfate Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
M2497 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1是一种组织蛋白酶(L,L2,S,K,B)的抑制剂,pIC50分别为7.9,6.7,6.0,5.5,5.2。
M1985 Odanacatib Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。
M42303 p-Aminophenylmercuric acetate p-Aminophenylmercuric acetate (APMA) 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。
M14308 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
M14307 LY 3000328 LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
M14306 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
M14305 Cysteine Protease inhibitor Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
M10280 L006235 L006235(L235)是一种有效的,可逆的组织蛋白酶 K 抑制剂 (IC50 = 0.25 nM),其选择性比对组织蛋白酶 B、L 和 S 高 4000 倍以上。
M9318 Chymostatin Chymostatin是一种生物活性肽蛋白酶抑制剂。
M6236 CA-074 Me CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
M5288 UK-371804 UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
M4767 aurantiamide-acetate Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
M3657 Pepstatin A (Pepstatin) Pepstatin A(Pepstatin)是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂。Pepstatin A还能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
M2823 Loxistatin Acid(E-64C) Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。
M2600 Balicatib Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K(Cathepsin K)抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。
M2376 Aloxistatin Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性组织蛋白酶B(Cathepsin B)的抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。
M54370 Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。
M53923 N-CBZ-Phe-Arg-AMC N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。









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