TVB-3664

目录号 M10175 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TVB-3664是一种有效的，选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂，对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。

别名：TVB3664

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 2160	中国库存现货
5mg	¥ 3600	中国库存现货
10mg	¥ 6210	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

TVB-3664是一种有效的，选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂，对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。TVB-3664可显著降低微管蛋白的棕榈酰化作用和mRNA表达。TVB-3664结合紫杉烷处理可增强对体外肿瘤细胞生长的抑制作用。在肺，卵巢，前列腺和胰腺肿瘤异种移植研究中，TVB-3664与紫杉醇或多西他赛联合使用可显著增强抗肿瘤活性，从而抑制异种移植肿瘤的生长。

实验参考

体外实验*
细胞系	Calu-6 cells, A549 cells
方法	Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. Paclitaxel is added to the cell culture media to a final concentration of 6 nM. After the 2 h of incubation with paclitaxel, cells and supernatant are collected for analysis.
浓度	50 nM
处理时间	48 h, 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	female BALB-c-nude mice
配制	formulated at 3-V Biosciences in 100% PEG-400 and diluted with water to a final PEG concentration of 30% immediately before dosing for oral dosing
剂量	10 mg/kg, 2.5 mg/kg
给药处理	PO, IV

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	468.47
分子式	C25H23F3N4O2
CAS号	2097262-58-1
溶解性（25°C）	DMSO 85 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1346 mL	10.673 mL	21.3461 mL
5 mM	0.4269 mL	2.1346 mL	4.2692 mL
10 mM	0.2135 mL	1.0673 mL	2.1346 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yekaterina Y Zaytseva, et al. Oncotarget. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer

[2] Timothy S Heuer, et al. EBioMedicine. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression

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信号通路

产品类型

TVB-3664

目录号 M10175 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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