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IPI-9119

目录号 M25471 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


IPI-9119 是一种具有口服活性的,不可逆的选择性脂肪酸合成酶 Fatty Acid Synthase (FASN) 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。

IPI-9119结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4800 中国库存现货
10mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IPI-9119 是一种具有口服活性的,不可逆的选择性脂肪酸合成酶 Fatty Acid Synthase (FASN) 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119(0.05-5μM)处理6天显著降低了AD LNCaP、AI C4-2细胞(只表达AR-FL)的AR-FL蛋白水平,并降低了LNCaP-95、22Rv1 AI细胞中AR-V7的表达。

在体内,IPI-9119(SC泵注;0.5μL/h;100mg/mL;持续28天)抑制CRPC异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

化学性质
分子量 495.43
分子式 C24H19F2N5O5
CAS号 1346564-56-4
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0184 mL 10.0922 mL 20.1845 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0369 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Giorgia Zadra, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of de novo lipogenesis targets androgen receptor signaling in castration-resistant prostate cancer

[2] Giorgia Zadra, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of de novo lipogenesis targets androgen receptor signaling in castration-resistant prostate cancer

[3] Suzanne F Jones, et al. Clin Cancer Res. Molecular Pathways: Fatty Acid Synthase

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