TVB-3166

目录号 M8622 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶（FASN）酮还原酶的活性（IC50 = 42 nM），从而抑制细胞棕榈酸酯的合成（IC50 <100 nM）。

别名：TVB3166

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1000	中国库存现货
10mg	¥ 1700	中国库存现货
25mg	¥ 3400	中国库存现货
50mg	¥ 5200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.50%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

TVB-3166 是一种细胞渗透性的口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，通过有效和可逆的方式抑制脂肪酸合成酶（FASN）酮还原酶的活性（IC50 = 42 nM），从而抑制细胞棕榈酸酯的合成（IC50 <100 nM）。TVB-3166 能有效抑制各种癌细胞在棕榈酸酯依赖性培养物中的存活以及异种移植肿瘤在小鼠体内的生长（60-100 mg/kg/d p.o.），同时对非棕榈酸酯依赖性的癌症和非癌症培养物的生长几乎没有抗增殖活性。TVB-3166 对 FASN 的抑制也能有效抑制呼吸道病毒的复制，无论是在培养物中（在 A549、HEp2 和 HeLa 培养物中对 RSV 和 PIV3 的作用浓度为 200 nM），还是在小鼠体内（50 mg/kg/12小时，p.o. ；RSV），都不会对宿主细胞或小鼠产生明显的不利影响。

化学性质

分子量	384.47
分子式	C24H24N4O
CAS号	1533438-83-3
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.601 mL	13.0049 mL	26.0098 mL
5 mM	0.5202 mL	2.601 mL	5.202 mL
10 mM	0.2601 mL	1.3005 mL	2.601 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Timothy S Heuer, et al. EBioMedicine. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression

[2] Richard Ventura, et al. EBioMedicine. Inhibition of de novo Palmitate Synthesis by Fatty Acid Synthase Induces Apoptosis in Tumor Cells by Remodeling Cell Membranes, Inhibiting Signaling Pathways, and Reprogramming Gene Expression

[3] Aleksandra Gruslova, et al. FASN inhibition as a potential treatment for endocrine-resistant breast cancer

[4] Nicols Montesdeoca, et al. Inhibitors of lipogenic enzymes as a potential therapy against cancer

[5] Iara Gonalves de Aquino, et al. Anticancer properties of the fatty acid synthase inhibitor TVB-3166 on oral squamous cell carcinoma cell lines

[6] Adrian L Harris. Development of cancer metabolism as a therapeutic target: new pathways, patient studies, stratification and combination therapy

[7] Yamini M Ohol, et al. Direct Inhibition of Cellular Fatty Acid Synthase Impairs Replication of Respiratory Syncytial Virus and Other Respiratory Viruses

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信号通路

产品类型

TVB-3166

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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