Trans-ISRIB（ISRIB (trans)，ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂）是一种综合应激反应（ISR）抑制剂，通过靶向翻译起始因子2（eIF 2B），并抑制其磷酸化，达到恢复蛋白质翻译的目的，最终抑制ISR的激活。可用于认知障碍，癌症等的相关研究。
别名：ISRIB (trans)
trans-ISRIB是一种综合应激反应（ISR）抑制剂，可以逆转eIF2α磷酸化的影响（IC50 = 5 nM）并恢复细胞翻译能力。作用于PERK的下游，针对eIF2α激酶和elF2B之间的相互作用。阻断ATF4的产生而不改变体外IRE1或ATF6的反应。在啮齿动物的海马体依赖空间和恐惧相关的学习中表现出记忆增强。大脑渗透性强。
Acta Pharm Sin B. 2022 Nov 5.
Sensitized photothermal therapy of breast cancer and brain metastases
| 分子量 | 451.34 |
| 分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
| CAS号 | 1597403-47-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4.5 mg/mL (with gentle warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2156 mL | 11.0781 mL | 22.1562 mL |
| 5 mM | 0.4431 mL | 2.2156 mL | 4.4312 mL |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1078 mL | 2.2156 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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