目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M7425 | trans-ISRIB | Trans-ISRIB(ISRIB (trans),ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂)是一种综合应激反应(ISR)抑制剂,通过靶向翻译起始因子2(eIF 2B),并抑制其磷酸化,达到恢复蛋白质翻译的目的,最终抑制ISR的激活。可用于认知障碍,癌症等的相关研究。 |
M2734 | GSK2606414 | GSK2606414是一种可口服的、有效的选择性PERK抑制剂,IC50为0.4 nM,对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。 |
M31165 | ML291 | ML291是一种首创的(first-in-class),有效的化学探针,其EC50值为762 nM,能选择性地激活未折叠蛋白反应(UPR)的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并可在多种实体癌模型中诱导凋亡(apoptosis),可用于白血病的相关研究。 |
M13716 | CCT020312 | CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。 |
M9242 | ISRIB | ISRIB是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC50为5 nM。 |
M2996 | Salubrinal | Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,Salubrinal通过PERK/eIF2α/ATF4信号通路调节肾上腺皮质癌细胞凋亡,Salubrinal可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。 |
M2735 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂,IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。 |
M41579 | PERK-IN-6 | PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。 |
M29766 | 7DG | 7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。 |
M28985 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。 |
M20356 | WAY-354896 | WAY-354896 is a Dual activator of Protein Kinase R (PKR) and Protein Kinase R-Like Kinase (PERK). |
M13663 | GCN2-IN-6 | GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。 |
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