Repotrectinib (TPX-0005,瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class),低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,靶向 ROS1、TRK 和 ALK,具有高度选择性 ,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
别名:TPX-0005; Repotrectinib
体外研究:瑞波替尼 Repotrectinib (TPX-0005) 有效地克服了对EML4-ALK(IC50 13nM)和SRC底物桩蛋白(IC50107nM)的磷酸化具有强抑制作用的初级抗性(细胞增殖测定中IC50为100nM)。 PX-0005在伤口愈合测定中抑制H2228细胞迁移,具有与萨拉塞米相似的活性。
体内研究:瑞波替尼 Repotrectinib 在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。
分子量 | 355.37 |
分子式 | C18H18FN5O2 |
CAS号 | 1802220-02-5 |
溶解性(25°C) | 83 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.814 mL | 14.0698 mL | 28.1397 mL |
5 mM | 0.5628 mL | 2.814 mL | 5.6279 mL |
10 mM | 0.2814 mL | 1.407 mL | 2.814 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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