目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2075 | LDK378 | LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。 |
M1950 | ASP3026 | ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM。 |
M1873 | LDN-193189 | LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
M1794 | SB431542 | SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。 |
M1743 | X-376 | X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。 |
M1720 | AP26113 (Brigatinib) | AP26113(Brigatinib)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.6 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。 |
M9397 | MS4078 | MS4078是ALK的PROTAC降解剂,可有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。 |
M6186 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005,瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class),低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,靶向 ROS1、TRK 和 ALK,具有高度选择性 ,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M6168 | Ceritinib (LDK378) dihydrochloride | Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。 |
M5613 | Entrectinib (RXDX-101) | Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。 |
M5320 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖(IC50s = 30nM)。 格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。 |
M5309 | ALK-IN-1 | ALK-IN-1 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。 |
M4984 | CEP-37440 | CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂,IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。 |
M4811 | CH5424802 HCl | CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变敏感。 |
M3975 | Lorlatinib (PF-06463922) | Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,同时也是一种大环类化合物。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALK(L1196M) 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。可用于癌症相关研究。 |
M3889 | LDN-214117 | LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。 |
M3781 | NVP-TAE684 | NVP-TAE684(TAE684)是一种高活性、选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。 |
M2859 | ML347 | ML347 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂,对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM,选择性高于ALK3 300倍。 |
M2806 | LDN-212854 | LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
M2805 | LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 |
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