Torcetrapib 托彻普

目录号 M1829 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。

别名：CP-529414

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 810	中国库存现货
10mg	¥ 882	中国库存现货
25mg	¥ 1764	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放，其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节，就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中，Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因，CYP11B2和CYP11B1的表达。

实验参考

体外实验*
细胞系	human adrenal carcinoma H295R cells
方法	To test our hypothesis that torcetrapib acts directly on the adrenal gland to increase adrenal steroid production and consequently causes electrolyte imbalance in the ILLUMINATE trial, human adrenal carcinoma H295R cells were incubated with torcetrapib for 24 and 48 h. Aldosterone and cortisol concentrations in the media were monitored by RIA and LC-MS-MS, respectively. Angiotensin II was used as a positive control. As shown in Fig. 1A, torcetrapib dose-dependently increased aldosterone release from H295R cells after either 24 or 48 h of treatment with an EC50 of approximately 80 nM.
浓度	10, 30, 100, 300, 1000 and 3000 n M
处理时间	24 and 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male New Zealand White rabbits
配制	0.2% cholesterol, 10% coconut oil, and 1.2% ethyl lactate
剂量	0.15, 0.3, and 0.6% (w/w) 1 week ∼90 mg/kg/day
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	600.47
分子式	C26H25F9N2O4
CAS号	262352-17-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6654 mL	8.3268 mL	16.6536 mL
5 mM	0.3331 mL	1.6654 mL	3.3307 mL
10 mM	0.1665 mL	0.8327 mL	1.6654 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Barter et al. J Lipid Res. Relationship between atorvastatin dose and the harm caused by torcetrapib.

[2] Johns et al. Drugs. On- and off-target pharmacology of torcetrapib: current understanding and implications for the structure activity relationships (SAR), discovery and development of cholesteryl ester-transfer protein (CETP) inhibitors.

[3] Hu X, et al. Endocrinology. Torcetrapib induces aldosterone and cortisol production by an intracellular calcium-mediated mechanism independently of cholesteryl ester transfer protein inhibition.

[4] Morehouse LA, et al. J Lipid Res. Inhibition of CETP activity by torcetrapib reduces susceptibility to diet-induced atherosclerosis in New Zealand White rabbits.

获取最新目录册

其他相关的CETP产品
Obicetrapib Obicetrapib是一种选择性的，具有口服活性的胆固醇转运蛋白（CETP）抑制剂，能阻断CETP的功能，并能在显著降低LDL-C的同时，显著提高HDL-C的水平，可用于动脉粥样硬化和阿尔茨海默病（AD）的相关研究。
Dalcetrapib Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。
Evacetrapib Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5 nM，增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。
Anacetrapib Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。

信号通路

产品类型

Torcetrapib 托彻普

目录号 M1829 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们