Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。
别名：JTT-705, RO4607381
Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加 。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HepG2 cells |
| 方法 | Seeding the HepG2 cells in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, incubating the cells with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolving in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR. |
| 浓度 | 0-30 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Syrian hamsters |
| 配制 | 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 389.59 |
| 分子式 | C23H35NO2S |
| CAS号 | 211513-37-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5668 mL | 12.834 mL | 25.668 mL |
| 5 mM | 0.5134 mL | 2.5668 mL | 5.1336 mL |
| 10 mM | 0.2567 mL | 1.2834 mL | 2.5668 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Eric J Niesor, et al. Inhibition of the 3CL Protease and SARS-CoV-2 Replication by Dalcetrapib
[3] Donald M Black, et al. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Dalcetrapib
[5] Jennifer G Robinson. Dalcetrapib: a review of Phase II data
| 其他相关的CETP产品 |
|---|
| Obicetrapib
Obicetrapib是一种选择性的，具有口服活性的胆固醇转运蛋白（CETP）抑制剂，能阻断CETP的功能，并能在显著降低LDL-C的同时，显著提高HDL-C的水平，可用于动脉粥样硬化和阿尔茨海默病（AD）的相关研究。 |
| Evacetrapib
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| Anacetrapib
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| Torcetrapib
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。 |
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