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Evacetrapib

目录号 M2330 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。

Evacetrapib结构式

别名:LY2484595

规格 价格 库存状态
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2mg ¥ 720 中国库存现货
5mg ¥ 1120 中国库存现货
10mg ¥ 1680 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

化学性质
分子量 638.65
分子式 C31H36F6N6O2
CAS号 1186486-62-3
溶解性(25°C) DMSO 14 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5658 mL 7.829 mL 15.658 mL
5 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1316 mL
10 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5658 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cao G, et al. J Lipid Res. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure.

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