TM6008是一种新型的PHD抑制剂,在体外可以抑制PHD并稳定HIF活性。
TM6008 is a prolyl hydroxylase (PHD) inhibitor that protects against cell death after hypoxia. TM6008 suppresses the activity of PHDs, inducing continuous HIF-1α activation. Immunoblotting revealed that TM6008 increased the expression of HIF-1α, HIF-2α and vascular endothelial growth factor in myocarditis.
In vivo, TM6008 improved left ventricular ejection fraction significantly on the 21st day of EAM. Though TM6008 did not affect the severity of myocardial cell infiltration, it tended to reduce cardiac fibrosis. Immunohistochemistry showed that CD31-positive blood vessels were preserved in the TM6008 group compared to the control group. Immunoblotting revealed that TM6008 increased the expression of HIF-1α, HIF-2α and vascular endothelial growth factor in myocarditis. Oral administration of TM6008 protected neurons in a model of cerebrovascular disease.
分子量 | 387.39 |
分子式 | C21H17N5O3 |
CAS号 | 945008-17-3 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5814 mL | 12.9069 mL | 25.8138 mL |
5 mM | 0.5163 mL | 2.5814 mL | 5.1628 mL |
10 mM | 0.2581 mL | 1.2907 mL | 2.5814 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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