替勃龙是一种合成的同化类固醇，具有雌激素、雄激素和孕激素的活性。
别名：Org OD 14;Org OD14
替勃龙是一种合成的同化类固醇，具有雌激素、雄激素和孕激素的活性。替勃龙的3α-和3β-羟基代谢物能激活骨骼和阴道组织中的雌激素受体（ER），分别导致骨质疏松和阴道干燥的减少；由3β-羟基代谢物衍生的δ4-异构体能激活大脑和肝脏中的雄激素受体（AR）和子宫内膜组织的孕激素受体（PR），分别影响性功能、脂质代谢和子宫内膜功能。在乳腺和子宫内膜组织中，替勃龙的代谢产物抑制硫酸酯酶，阻止循环中的硫酸雌酮和硫酸雌二醇分别转化为雌酮和雌二醇；乳腺和子宫中由雌激素介导的作用因此减少。
| 分子量 | 312.45 |
| 分子式 | C21H28O2 |
| CAS号 | 5630-53-5 |
| 储存条件 | RT |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2005 mL | 16.0026 mL | 32.0051 mL |
| 5 mM | 0.6401 mL | 3.2005 mL | 6.401 mL |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6003 mL | 3.2005 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] P Albertazzi, et al. Maturitas. Tibolone: a review
[5] L A Ross, et al. Maturitas. Tibolone and climacteric symptoms
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