TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。
别名：TCN201
TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。与TCN 213相似，TCN-201产生的抑制程度取决于GluN1位点的拮抗剂甘氨酸（或D-丝氨酸）的浓度，而与谷氨酸浓度无关。对于3μM、10μM和30μM的甘氨酸，TCN-201的IC50值分别为0.446μM、0.746μM和3.89μM；而对于3μM、10μM和30μM的D-丝氨酸，TCN-201的IC50值分别为0.326μM、0.816μM和1.92μM。TCN-201以非竞争方式发挥作用，但其在GluN1/GluN2A NMDARs的平衡常数表明，TCN-201比TCN 213的效力高约30倍。TCN-201对年轻神经元（DIV 9-10）记录的NMDAR介导的电流仅显示出适度的拮抗作用，但在较老的培养物（DIV 15-18）或GluN2A亚单位被过度表达的培养物中则显示出强烈的阻断作用。TCN-201对NMDAR介导的电流的拮抗作用与ifenprodil的敏感性呈负相关，因此，与ifenprodil结合使用，可用于药理学监测神经元群体中GluN2A和GluN2B NMDAR亚单位的表达水平。
| 分子量 | 461.89 |
| 分子式 | C21H17ClFN3O4S |
| CAS号 | 852918-02-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 150 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.165 mL | 10.8251 mL | 21.6502 mL |
| 5 mM | 0.433 mL | 2.165 mL | 4.33 mL |
| 10 mM | 0.2165 mL | 1.0825 mL | 2.165 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GluR产品 |
|---|
| LY367385 hydrochloride
LY367385 hydrochloride 是一种高效的选择性 mGluR1a 拮抗剂，它抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，对 mGlu5a 的 IC50 值为 >100 μM。 |
| PDZ1 Domain inhibitor peptide
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。 |
| CALP1
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。 |
| NT 13
NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 |
| Tat-NR2Baa
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究