TAK-981是一种首创的（first-in-class）SUMO激活酶抑制剂，具有较好的免疫激活和抗肿瘤活性。
别名：Subasumstat
TAK-981是一种有效的，选择性的SUMOylation酶级联反应抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。TAK-981 以小型泛素样修饰物（SUMO）蛋白为靶标并与之共价结合，从而阻止 SUMO 从 SUMO 激活酶（SAE）向 SUMO 结合酶 UBC9 转移。此外，TAK-981还 能够增加 1 型 IFN 的产生，从而增加 1 型 IFN 介导的信号传导，激活先天效应细胞，增强抗肿瘤先天免疫反应。
| 分子量 | 578.10 |
| 分子式 | C25H28ClN5O5S2 |
| CAS号 | 1858276-04-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7298 mL | 8.649 mL | 17.298 mL |
| 5 mM | 0.346 mL | 1.7298 mL | 3.4596 mL |
| 10 mM | 0.173 mL | 0.8649 mL | 1.7298 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Li Du, et al. SUMOylation inhibition enhances dexamethasone sensitivity in multiple myeloma
[3] Antti Kukkula, et al. Therapeutic Potential of Targeting the SUMO Pathway in Cancer
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