TAK-960

目录号 M3198 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。

规格	价格	库存状态
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5mg	¥ 1215	中国库存现货
10mg	¥ 1710	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系，包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理，导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变，提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	BMC Cancer (2018). Figure 2. TAK-960
	方法	Clonogenic analysis
	细胞系/动物模型	CRC cell lines
	浓度	0.1, 0.5, 1 and 2 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	As compared to the untreated control, TAK-960 treatment of CRC cell lines HCT116, WIDR, DLD1 and COLO678 decreased colony formation, dose dependently (p < 0.05) with little to no visible colonies in doses of TAK-960 greater than 10 nM

化学性质

分子量	561.6
分子式	C27H34F3N7O3
CAS号	1137868-52-0
溶解性（25°C）	DMSO 32 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7806 mL	8.9031 mL	17.8063 mL
5 mM	0.3561 mL	1.7806 mL	3.5613 mL
10 mM	0.1781 mL	0.8903 mL	1.7806 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Peter J Klauck, et al. Antitumor activity of the polo-like kinase inhibitor, TAK-960, against preclinical models of colorectal cancer

[2] Chetasi Talati, et al. Polo-like kinase inhibitors in hematologic malignancies

[3] Jayasree S Nair, et al. Inhibition of polo like kinase 1 in sarcomas induces apoptosis that is dependent on Mcl-1 suppression

[4] Zhe Nie, et al. Discovery of TAK-960: an orally available small molecule inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1)

[5] Yuichi Hikichi, et al. TAK-960, a novel, orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 1, shows broad-spectrum preclinical antitumor activity in multiple dosing regimens

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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