PLK 抑制剂/激活剂/调节剂 Polo-like kinase

目录号	产品名称	产品简介
M1672	BI 2536	BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。
M49490	3MB-PP1	3MB-PP1是一种体积庞大的嘌呤类似物，同时也是Polo 样激酶 1 (Plk1)的抑制剂，能通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。此外，3MB-PP1 也能特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂的相关研究。
M31203	ON1231320	ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
M20605	CFI-400945	CFI-400945 is an orally active, potent and selective polo-like kinase 4(PLK4) inhibitor with Ki value of 0.26 nM.
M13719	Rigosertib (free base)	Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
M13718	Onvansertib	Onvansertib（PCM-075、NMS-1286937、NMS-P937)是一种首创的（First-in-class）、第三代、口服的、高选择性PLK1抑制剂，能诱导肿瘤细胞停滞于G2/M期并引发凋亡。对多种CRC细胞系的中位IC50=136nM，对HT-29, HCT-116, Colo-205等异种移植物模型有很好抑制作用。
M9307	TC-S 7005	TC-S 7005 is a potent and selective polo-like kinase 2 (PLK2) inhibitor (IC50 = 4 nM).
M9250	HMN-176	HMN-176能够抑制有丝分裂，干扰plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
M8519	Mps1-IN-2	Mps1-IN-2 is a potent and selective inhibitor of Mps1 kinase.
M7559	ON1231320	ON1231320，也称为GBO-006，是一种Polo样激酶2（PLK2）抑制剂。体外试验表明ON1231320是PLK2的选择性抑制剂，对PLK1，PLK3和PLK4没有抑制活性。
M7271	SBE13 hydrochloride	SBE13 hydrochloride是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM。
M6576	Centrinone	Centrinone是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。
M3293	HMN-214	HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。
M3198	TAK-960	TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。
M2983	Ro3280	Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。
M2860	MLN0905	MLN0905是一种具有口服活性的，有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。可用于肿瘤的相关研究。
M2741	GW843682X	GW 843682X是一种PLK抑制剂，作用于PLK1和PLK3时， IC50分别为2.2 nM何9.1 nM。
M2211	Rigosertib sodium	Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。
M1719	GSK461364	GSK461364抑制纯化的Plk1，K_i为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。
M1678	BI 6727	Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。

信号通路

产品类型

PLK 抑制剂/激活剂/调节剂 Polo-like kinase

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们