SMI-4a

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SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外，SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达，以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。

别名：TCS PIM-1 4a

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SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6599 mL	18.2996 mL	36.5992 mL
5 mM	0.732 mL	3.6599 mL	7.3198 mL
10 mM	0.366 mL	1.83 mL	3.6599 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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