SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
分子量 | 1157.88 |
溶解性(25°C) | Water ≥ 106 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.8636 mL | 4.3182 mL | 8.6365 mL |
5 mM | 0.1727 mL | 0.8636 mL | 1.7273 mL |
10 mM | 0.0864 mL | 0.4318 mL | 0.8636 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。 |
TD-1092
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂,带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN,能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时,TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7),并通过促进 IAP 降解,从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症的相关研究。 |
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