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Sepimostat

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Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。

Sepimostat结构式

别名:FUT-187 free base

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3000 中国库存现货
10mg ¥ 4800 中国库存现货
25mg ¥ 9000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。

化学性质
分子量 373.41
分子式 C21H19N5O2
CAS号 103926-64-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 6.25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.678 mL 13.3901 mL 26.7802 mL
5 mM 0.5356 mL 2.678 mL 5.356 mL
10 mM 0.2678 mL 1.339 mL 2.678 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Arseniy S Zhigulin, et al. Eur J Pharmacol. Mechanisms of acid-sensing ion channels inhibition by nafamostat, sepimostat and diminazene

[2] Nilanjan Adhikari, et al. J Mol Struct. Ligand-based quantitative structural assessments of SARS-CoV-2 3CLpro inhibitors: An analysis in light of structure-based multi-molecular modeling evidences

[3] Masahiro Fuwa, et al. Sci Rep. Nafamostat and sepimostat identified as novel neuroprotective agents via NR2B N-methyl-D-aspartate receptor antagonism using a rat retinal excitotoxicity model

[4] A Tsuruda, et al. Thromb Res. Effect of sepimostat mesilate on experimental venous thrombosis in rats

[5] C Yuasa, et al. J Pharm Pharmacol. Oral administration of sepimostat mesilate prevents acute alcohol pancreatic injury in rats

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