SAR125844

目录号 M20606 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively).

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	550.63
分子式	C25H23FN8O2S2
CAS号	1116743-46-4
溶解性（25°C）	DMSO 11 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8161 mL	9.0805 mL	18.161 mL
5 mM	0.3632 mL	1.8161 mL	3.6322 mL
10 mM	0.1816 mL	0.9081 mL	1.8161 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eric Angevin, et al. Eur J Cancer. A first-in-human phase I study of SAR125844, a selective MET tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours with MET amplification

[2] Kohei Shitara, et al. Oncotarget. Phase I dose-escalation study of the c-Met tyrosine kinase inhibitor SAR125844 in Asian patients with advanced solid tumors, including patients with MET-amplified gastric cancer

[3] Antonio Ugolini, et al. J Med Chem. Discovery and Pharmacokinetic and Pharmacological Properties of the Potent and Selective MET Kinase Inhibitor 1-{6-[6-(4-Fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylsulfanyl]benzothiazol-2-yl}-3-(2-morpholin-4-ylethyl)urea (SAR125844)

[4] Coumaran Egile, et al. Mol Cancer Ther. The selective intravenous inhibitor of the MET tyrosine kinase SAR125844 inhibits tumor growth in MET-amplified cancer

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信号通路

产品类型

SAR125844

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化学性质

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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