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c-Met 抑制剂/激活剂/调节剂 c-Met

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M2080 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M1766 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
M1765 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。
M1757 XL-184 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met时,IC50为0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。
M54763 BMS-817378 BMS-817378 是一种有效的选择性的 MET 抑制剂,其IC50值为 1.7 nM。
M54609 Capmatinib dihydrochloride hydrate Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM),可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外,Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
M43485 LMTK3-IN-1 LMTK3-IN-1 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。
M40908 Fosgonimeton Ammonium Fosgonimeton Ammonium是一种潜在首创的 (first-in-class) HGF/MET调节剂,能增强HGF/MET信号通路活性,逆转突触断开和神经元损失,可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。
M24567 Ficlatuzumab Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
M14887 Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。
M14886 BMS 777607 BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
M10433 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib (PLB-1001) 是一种高度选择性的,血脑屏障可通透的 c-MET 激酶抑制剂。
M9521 Glumetinib Glumetinib 也称为SCC244,是一种新型,有效的且高度选择性的c-Met抑制剂,其IC50值为0.42 nM。
M9158 Dihexa Dihexa是肝细胞生长因子/c-Met (HGF/c-Met) 系统的激活剂,是一种有口服活性的,可渗透血脑屏障的血管紧张素IV类似物,对HGF具有高亲和力,Kd值为65 pM。
M9005 NPS-1034 NPS-1034 是一种 Axl 和 c-MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
M8928 CEP-40783 CEP-40783 (RXDX-106)是一种高选择性的,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
M6253 Savolitinib (Volitinib) Savolitinib(沃利替尼,AZD6094,HMPL-504)是一种新型的,有效的,选择性的MET抑制剂,目前用于包括PRCC在内的各种疾病的研究。 该化合物对于c-Met和p-Met的IC50值分别为5 nM和3 nM。 它显示了对激酶的c-Met的精确选择性。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M5310 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。
M5234 S49076 S49076是一种新型的、有效的c-MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
M4966 DCC2701 Altiratinib(DCC-2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂;与体外HGF拮抗剂相比,在体内可有效降低肿瘤负荷,阻断c-MET pTyr(1349)介导的信号转导、细胞生长和迁移。









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