RU-301是一种pan-TAM受体的抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性，其Kd和IC50值分别为12 μM和10 μM。
RU-301是一种pan-TAM受体的抑制剂，其Kd和IC50值分别为12 μM和10 μM。RU-301通过在TAM的Gas6和Ig1结构域之间的界面处结合发挥pan-TAM抑制活性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
| 分子量 | 480.46 |
| 分子式 | C21H19F3N4O4S |
| CAS号 | 1110873-99-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0813 mL | 10.4067 mL | 20.8134 mL |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0813 mL | 4.1627 mL |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0813 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的TAM Receptor产品 |
|---|
| Axl/Mer/CSF1R-IN-2
Axl/Mer/CSF1R-IN-2 是一种Axl、Mer和CSF1R的抑制剂。 |
| AXL-IN-15
AXL-IN-15 是一种有效的 Axl 抑制剂，Ki 和 IC50 <1 nM。 |
| Glesatinib
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。 |
| DS-1205b free base
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
| Ningetinib Tosylate
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。 |
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