ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。
体外研究:ROC-325能够引起自噬抑制反应中所有的特征特性,包括自噬体的积累、溶酶体膜通透性的增加、溶酶体的脱酸化、DLC3B/p62/cathepsin D的表达升高。在体外,对一些人类AML细胞系和正常人源骨髓祖细胞进行ROC-325处理,ROC-325可降低AML细胞活性(IC50范围为0.7-2.2 μM),拮抗克隆存活、诱导凋亡,具有治疗选择性。
体内研究:ROC-325耐受良好。除了体重有适度的、非显著性的、可逆性减轻外,无明显毒副作用。给携有RCC移植瘤的小鼠口服以ROC-325,可引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制。
体外实验* | |
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细胞系 | RCC cells |
方法 | RCC cells were treated with ROC-325 for 24 h and harvested for imaging. Briefly, sections were cut in an LKB Ultracut microtome (Leica), stained with uranyl acetate and lead citrate, and examined in a JEM 1230 transmission electron microscope. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice |
配制 | water |
剂量 | 25, 40, and 50 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 503.06 |
分子式 | C28H27ClN4OS |
CAS号 | 1859141-26-6 |
溶解性(25°C) | 4 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9878 mL | 9.9392 mL | 19.8783 mL |
5 mM | 0.3976 mL | 1.9878 mL | 3.9757 mL |
10 mM | 0.1988 mL | 0.9939 mL | 1.9878 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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