Relacorilant（CORT 125134）是一种选择性的、具有口服活性的、有效的糖皮质激素受体（GR）拮抗剂，可以增加肿瘤微环境中NK和其他免疫细胞的丰度和功能，同时能促进具有糖皮质激素过量产生（GC+）情况的恶性肿瘤中的免疫反应，可用于库欣综合征（Cushing Syndrome，CS）和肿瘤（如肾上腺皮质癌）的相关研究。此外，Relacorilant在体外还可以抑制CYP3A4、CYP2C8和CYP2C9的活性，在体内也是一种有效的CYP3A抑制剂。
别名：CORT 125134
Relacorilant是一种选择性的、口服生物有效的糖皮质激素受体（GR）拮抗剂，在HepG2 TAT实验中Ki为7.2 nM，在基于细胞的实验中，作用于大鼠、人和猴子的GR时，Ki分别为12 nM,81.2 nM和210 nM。此外，Relacorilant可用于库欣综合征的研究。
| 分子量 | 586.56 |
| 分子式 | C27H22F4N6O3S |
| CAS号 | 1496510-51-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7049 mL | 8.5243 mL | 17.0486 mL |
| 5 mM | 0.341 mL | 1.7049 mL | 3.4097 mL |
| 10 mM | 0.1705 mL | 0.8524 mL | 1.7049 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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