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GCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Glucocorticoid Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M3451 Hydrocortisone Hydrocortisone 是一种由肾上腺产生的类固醇激素或糖皮质激素。
M21092 Vamorolone Vamorolone (VBP15) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
M13976 Desonide Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。
M13973 AZD9567 AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的抗炎活性。
M11555 Relacorilant Relacorilant(CORT 125134)是一种选择性的、具有口服活性的、有效的糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,可以增加肿瘤微环境中NK和其他免疫细胞的丰度和功能,同时能促进具有糖皮质激素过量产生(GC+)情况的恶性肿瘤中的免疫反应,可用于库欣综合征(Cushing Syndrome,CS)和肿瘤(如肾上腺皮质癌)的相关研究。此外,Relacorilant在体外还可以抑制CYP3A4、CYP2C8和CYP2C9的活性,在体内也是一种有效的CYP3A抑制剂。
M9739 GW-870086 GW-870086是一种糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor)激动剂,也是一种有效的抗炎剂。
M9545 Hydrocortisone Hemisuccinate Hydrocortisone hemisuccinate 氢化可的松琥珀酸酯是一种糖皮质激素,具有抗炎作用。
M7623 Beclomethasone Beclomethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎活性。
M6294 AZD-7594 AZD7594是糖皮质激素受体(GR)的吸入性,非甾体,强效和选择性调节剂。 它正在开发用于每日一次治疗慢性阻塞性肺病和哮喘,单独或与支气管扩张剂联合使用。
M6281 (R)-Budesonide (R)-Budesonide(布地奈德)是一种皮质类固醇。同时也是糖皮质激素受体(GR)的激动剂,可用于哮喘和非传染性鼻炎的相关研究。
M5896 Prednisolone Acetate Prednisolone Acetate 是一种合成的皮质类固醇类化合物,是一种特别有效的免疫抑制剂。
M5695 Hydrocortisone acetate Hydrocortisone醋酸盐是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。
M5559 Deflazacort Deflazacort 是一种糖皮质激素(GC),可用作抗炎剂和免疫抑制剂。
M5535 Cortodoxone Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素,可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。
M5534 Cortisone Cortisone是一种用于治疗感染或过敏的激素药物
M5533 Corticosterone Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的,由肾上腺皮质产生的糖皮质激素,在调节边缘系统的神经元功能方面起着重要作用。Corticosterone 皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。
M5516 Ciclesonide Ciclesonide是一种糖皮质激素,用于治疗阻塞性气道疾病。
M5460 Betamethasone Betamethasone是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制特性。
M5446 Beclometasone dipropionate Beclomethasone dipropionate是 Beclometasone 的前体活性分子,同时也是口服有效的糖皮质激素受体激动剂,能通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖,并可用于哮喘的相关研究。二丙酸倍氯米松(BDP) 是GPR97的激动剂,可以结合GPR97并激活Gao而介导生物学功能。
M4882 AL 082D06 AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。而对盐皮质激素、雄激素、雌激素和孕酮等无显著结合亲和力。









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