PTC-028是一种具有生物口服活性的化合物，能够通过翻译落修饰减少BMI-1水平。
体外研究：在克隆生长实验和细胞活力检测中，PTC-028的处理可选择性地抑制癌细胞，而不影响正常细胞。PTC-028去除胞内高度磷酸化BMI-1，并导致ATP水平暂时性下降、线粒体氧化还原平衡受损，进一步加强了caspase依赖性的凋亡反应。
体内研究：在原位移植卵巢癌小鼠模型中，单药口服以PTC-028，相对于标准cisplatin/paclitaxel疗法更具明显的抗肿瘤活性。在CD-1小鼠进行进行单次口服给药，剂量为10和20 mg/kg时，血浆AUC0-24h分别为10.9和26.1 mg/h/mL，表明其具有剂量比例的药物动力学；Cmax分别为0.79 和 1.49 mg/mL，在给药后1小时，到达Cmax，此后血药浓度缓慢减少。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells |
| 方法 | Cells are treated with PTC-028 at the indicated concentrations for 48 hours and cellular viability is assessed using the MTS assay. |
| 浓度 | 0-500 nmol/L |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old) |
| 配制 | 0.5% HPMC,1% Tween 80 |
| 剂量 | 10 mg/kg and 20 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 405.32 |
| 分子式 | C19H12F5N5 |
| CAS号 | 1782970-28-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 81 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4672 mL | 12.3359 mL | 24.6719 mL |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4672 mL | 4.9344 mL |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2336 mL | 2.4672 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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