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PRT4165

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PRT4165 是一种有效的体内和体外多梳抑制复合体1(PRC1)介导的组蛋白 H2A 泛素化抑制剂。PRT4165 可抑制体外组蛋白 H2A E3 泛素连接酶 PRC1 成分 RING1、RNF2 和 BMI1/RNF2 复合物的活性,同时还能还能抑制 DNA 双链断裂诱导的组蛋白 H2AX 泛素化。

PRT4165结构式

别名:NSC600157

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 405 中国库存现货
10mg ¥ 585 中国库存现货
50mg ¥ 1620 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PRT4165 是一种有效的体内和体外多梳抑制复合体1(PRC1)介导的组蛋白 H2A 泛素化抑制剂。PRT4165 可抑制体外组蛋白 H2A E3 泛素连接酶 PRC1 成分 RING1、RNF2 和 BMI1/RNF2 复合物的活性,同时还能还能抑制 DNA 双链断裂诱导的组蛋白 H2AX 泛素化。

化学性质
分子量 235.24
分子式 C15H9NO2
CAS号 31083-55-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO: 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.251 mL 21.2549 mL 42.5098 mL
5 mM 0.8502 mL 4.251 mL 8.502 mL
10 mM 0.4251 mL 2.1255 mL 4.251 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Melanie R Mller, et al. Therapeutical interference with the epigenetic landscape of germ cell tumors: a comparative drug study and new mechanistical insights

[2] Divya Desai, et al. Inhibition of RING1B alters lineage specificity in human embryonic stem cells

[3] Mika Ohtaka, et al. BMI1 Inhibitors Down-regulate NOTCH Signaling and Suppress Proliferation of Acute Leukemia Cells

[4] Ismail Hassan Ismail, et al. A small molecule inhibitor of polycomb repressive complex 1 inhibits ubiquitin signaling at DNA double-strand breaks

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