Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外,Pifithrin-α与CH1R99021,PD0325901,SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞,可直接转化为褐色脂肪细胞。
别名:Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α作用于ConA细胞,抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞,而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。此外,Pifithrin-α与CH1R99021,PD0325901,SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞,可直接转化为褐色脂肪细胞。
Sci Total Environ. 2023 Dec;30:913:169730.
Adv Sci (Weinh). 2022 Nov 22;10(1):e2204463.
Ecotoxicol Environ Saf. 2022 Jun 1;237:113564.
分子量 | 367.3 |
分子式 | C16H18N2OS.HBr |
CAS号 | 63208-82-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 57 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7226 mL | 13.6129 mL | 27.2257 mL |
5 mM | 0.5445 mL | 2.7226 mL | 5.4451 mL |
10 mM | 0.2723 mL | 1.3613 mL | 2.7226 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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