SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。
别名：SCH 529074
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074可显著降低p53突变细胞、p53 WT细胞和p53缺陷细胞的细胞活力和集落形成活性。用 SCH529074 处理 NSCLC 细胞会导致细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞，这与 caspase（3 和 7）的激活、p21 和 PUMA 的上调以及自噬生物标志物 LC3II 的增加有关。自噬抑制剂氯喹（CQ）和 SCH529074 的联合处理导致细胞存活率下降、集落形成和凋亡诱导增加。
| 分子量 | 563.56 |
| 分子式 | C31H36Cl2N6 |
| CAS号 | 922150-11-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7744 mL | 8.8722 mL | 17.7443 mL |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7744 mL | 3.5489 mL |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8872 mL | 1.7744 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的p53产品 |
|---|
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BAY 1892005 是一种 p53 蛋白调节剂，作用于 p53 凝聚体，不会导致突变型 p53 再激活。 |
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INV-102是一种p53和Pax6激活剂，可用于干眼症的相关研究。 |
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