PAI-039

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PAI-039（Tiplasinin）是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)的抑制剂。

别名：Tiplaxtinin

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10mg	¥ 900	中国库存现货
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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

PAI-039在两种不同的急性动脉血栓形成模型中表现出体内口服疗效。替普拉西汀显著的临床前安全性和代谢稳定性促使该化合物进入临床试验。PAI-039对大鼠动脉和静脉血管损伤模型具有抗血栓作用，但不影响血小板聚集。一项首次研究表明，PAI-039在静脉血栓形成的大鼠狭窄模型中具有增加血栓溶解和下腔静脉血流的剂量相关性作用，且无抗凝副作用。

实验参考

体外实验*
细胞系	T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells
方法	Briefly,plating cell lines, T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells in 96-well dishes in triplicate at 1 ×10³ cells per well and allowing to adhere for 24 hours. Subsequently, adding tiplaxtinin to the wells and allowing to incubate at the indicated concentrations.Determining cellular proliferation by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to manufacturer's instructions at 24 hours, and determining IC50 of tiplaxtinin in Graphpad Prism. Using a FLUOstar OPTIMA Reader to measure Luminescence .
浓度	~50 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rat with carotid thrombosis
配制	2.0% Tween 80/0.5% methylcellulose
剂量	1 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	439.38
分子式	C24H16F3NO4
CAS号	393105-53-8
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2759 mL	11.3797 mL	22.7593 mL
5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5519 mL
10 mM	0.2276 mL	1.138 mL	2.2759 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Krause MP, et al. Diabetes. Inhibition of plasminogen activator inhibitor-1 restores skeletal muscle regeneration in untreated type 1 diabetic mice.

[2] Hennan JK, et al. J Thromb Haemost. Effect of tiplaxtinin (PAI-039), an orally bioavailable PAI-1 antagonist, in a rat model of thrombosis.

[3] Baxi S, et al. Thromb Haemost. Dose-dependent thrombus resolution due to oral plaminogen activator inhibitor (PAI)-1 inhibition with tiplaxtinin in a rat stenosis model of venous thrombosis.

[4] Lijnen HR, et al. Thromb Haemost. Tiplaxtinin impairs nutritionally induced obesity in mice.

[5] Elokdah H, et al. J Med Chem. Tiplaxtinin, a novel, orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1: design, synthesis, and preclinical characterization.

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信号通路

产品类型

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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