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ONO-5334 

目录号 M30755 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。

ONO-5334 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。

化学性质
分子量 438.58
分子式 C21H34N4O4S
CAS号 868273-90-9
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2801 mL 11.4004 mL 22.8009 mL
5 mM 0.456 mL 2.2801 mL 4.5602 mL
10 mM 0.228 mL 1.14 mL 2.2801 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hiroyuki Yamada, et al. Int J Rheumatol. Effects of the Cathepsin K Inhibitor ONO-5334 and Concomitant Use of ONO-5334 with Methotrexate on Collagen-Induced Arthritis in Cynomolgus Monkeys

[2] Yasuo Ochi, et al. J Bone Miner Metab. ONO-5334, a cathepsin K inhibitor, improves bone strength by preferentially increasing cortical bone mass in ovariectomized rats

[3] Richard Eastell, et al. J Bone Miner Res. Effect of ONO-5334 on bone mineral density and biochemical markers of bone turnover in postmenopausal osteoporosis: 2-year results from the OCEAN study

[4] Yasuo Ochi, et al. Bone. Effects of ONO-5334, a novel orally-active inhibitor of cathepsin K, on bone metabolism

[5] Junichiro Manako. Clin Calcium. [New approach for osteoporosis treatment: cathepsin K inhibitor, ONO-5334]

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