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NSC23766 trihydrochloride

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NSC23766 3HCl是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。

NSC23766 trihydrochloride结构式

别名:NSC23766 3HCl salt

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 840 中国库存现货
50mg ¥ 3520 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NSC23766 3HCl 是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽,Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1,有效地抑制Rac1结合和激活,这种作用具有剂量依赖性,通过其各自的GEFs,不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能,和许多细胞功能,包括细胞周期,细胞生长,粘附,迁移和基因转录。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 bioRxiv 2021. Figure 1. NSC23766 (Abmole Bioscience, USA)
方法 Immunofluorescence
细胞系/动物模型 Hela human cervical carcinoma cell、Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells、 MDA-MB-231 human breast cancer cell、U2OS human osteosarcoma cell
浓度 20 µM
处理时间 48 hours
实验结果 Progressive compression gradient is strengthened in epidermal layer during chicken feather follicle morphogenesis
化学性质
分子量 530.96
分子式 C24H35N7.3HCl
CAS号 1177865-17-6
溶解性(25°C) Water: ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8834 mL 9.4169 mL 18.8338 mL
5 mM 0.3767 mL 1.8834 mL 3.7668 mL
10 mM 0.1883 mL 0.9417 mL 1.8834 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rajakrishnan Veluthakal, et al. Cell Physiol Biochem. NSC23766, a Known Inhibitor of Tiam1-Rac1 Signaling Module, Prevents the Onset of Type 1 Diabetes in the NOD Mouse Model

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