Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5（NSC-144303）是一种广谱的可透过细胞的去泛素化酶（DUB）抑制剂，可影响由poly(I:C)诱导的I型 IFNs和NF-κB。
别名：Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5
体外研究：G5能够激活与凋亡相关的凋亡途径。它通过抑制泛素异肽酶靶向泛素蛋白酶体系。G5诱导相当独特的凋亡途径，其包括与仅BH3蛋白Noxa上调的Bcl-2依赖但与凋亡相关的线粒体途径，抑制凋亡拮抗剂Smac的稳定化，还涉及死亡受体途径的参与。G5是一种有效的凋亡诱导剂，在E1A和E1A / C9DN细胞中IC50分别显示为1.76和1.6μM。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | IMR90-E1A (E1A) and E1A/C9DN cells |
| 方法 | Western blot of E1A cell lysates treated with stealth RNAi oligos specific for Apaf-1 or HDAC4 as indicated. E1A cells transfected with Apaf-1 or HDAC4-specific RNAi oligos were incubated for 20 hours with the indicated apoptotic insults. |
| 浓度 | 1.25 μmol/L |
| 处理时间 | 20 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 414.39 |
| 分子式 | C19H14N2O7S |
| CAS号 | 108477-18-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4132 mL | 12.0659 mL | 24.1319 mL |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4132 mL | 4.8264 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2066 mL | 2.4132 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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