Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。Magnolin 木兰素针对ERK1和ERK2的活性口袋,这两个分子是癌细胞转移的重要信号分子。Magnolin 木兰素通过抑制ERKs/RSK2信号通路来抑制NF-κB的转导活性。Magnolin 木兰素通过抑制细胞外信号调节激酶(ERKs)来抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和前列腺素E2(PGE2)的产生,ERKs是调节细胞增殖、转化和癌细胞转移的关键信号分子。通过EGF处理增强的JB6 Cl41细胞迁移被Magnolin处理以剂量依赖的方式大幅抑制。
分子量 | 416.46 |
分子式 | C23H28O7 |
CAS号 | 31008-18-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4012 mL | 12.006 mL | 24.0119 mL |
5 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL |
10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Pengyu Ma, et al. Magnolin inhibits IgE/Ag-induced allergy in vivo and in vitro
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