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LOC14

目录号 M9840 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LOC14 是一种强效的 蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,EC50值为 500 nM,Kd值为 62 nM。

LOC14结构式

别名:LOC-14

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 300 中国库存现货
5mg ¥ 840 中国库存现货
10mg ¥ 1380 中国库存现货
25mg ¥ 2640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LOC14 是一种强效的 PDI(蛋白二硫异构酶)抑制剂,EC50 值为 500 nM。LOC14 的 Kd 值为 62 nM。LOC14 可抑制 PDIA3 的活性,还可减少分子内二硫键和随后 HA 在肺上皮细胞中的低聚(成熟)。

在体内,LOC14(20 毫克/千克/天;灌胃;12-28 周)能显著改善 N171-82Q HD 小鼠的运动功能,减轻脑萎缩,延长存活时间。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

化学性质
分子量 317.41
分子式 C16H19N3O2S
CAS号 877963-94-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1505 mL 15.7525 mL 31.505 mL
5 mM 0.6301 mL 3.1505 mL 6.301 mL
10 mM 0.315 mL 1.5752 mL 3.1505 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nicolas Chamberlain, et al. Redox Biol. Lung epithelial protein disulfide isomerase A3 (PDIA3) plays an important role in influenza infection, inflammation, and airway mechanics

[2] Xiao Zhou, et al. Hum Mol Genet. Small molecule modulator of protein disulfide isomerase attenuates mutant huntingtin toxicity and inhibits endoplasmic reticulum stress in a mouse model of Huntington's disease

[3] Anna Kaplan, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Small molecule-induced oxidation of protein disulfide isomerase is neuroprotective

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