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Lithocholic acid 石胆酸

目录号 M2816 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lithocholic acid(LCA,石胆酸)是胆汁酸(BAs)最常见的代谢产物之一,具有抗肿瘤活性,可作用于核受体亚家族1H4(NR1H4 ),IC50为0.0183μM。Lithocholic acid可通过下调GLS介导的谷氨酰胺代谢并诱导铁死亡(ferroptosis)。

Lithocholic acid结构式

别名:3α-Hydroxy-5β-cholanic acid

规格 价格 库存状态
500mg ¥ 300 中国库存现货
1g ¥ 500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lithocholic acid是一种毒性二代胆汁酸,造成肝内胆汁淤积,促进肿瘤发生,它激活维生素D受体, PXR和FXR后,它的副作用会减轻。

化学性质
分子量 376.57
分子式 C24H40O3
CAS号 434-13-9
溶解性(25°C) DMSO > 100 mg/mL
Ethanol 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6555 mL 13.2777 mL 26.5555 mL
5 mM 0.5311 mL 2.6555 mL 5.3111 mL
10 mM 0.2656 mL 1.3278 mL 2.6555 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Arijit A Adhikari, et al. A Gut-Restricted Lithocholic Acid Analog as an Inhibitor of Gut Bacterial Bile Salt Hydrolases

[2] Sunil Gaikwad, et al. Lithocholic acid-based design of noncalcemic vitamin D receptor agonists

[3] Harue Sasaki, et al. Lithocholic Acid Derivatives as Potent Vitamin D Receptor Agonists

[4] Sonja Sivcev, et al. Lithocholic acid inhibits P2X2 and potentiates P2X4 receptor channel gating

[5] Alan F Hofmann. Detoxification of lithocholic acid, a toxic bile acid: relevance to drug hepatotoxicity

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