LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM，也能抑制BMP6，IC50值为100nM，对ALK5抑制力弱100倍。
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM，也能抑制BMP6，IC50值为100nM，对ALK5抑制力弱100倍。LDN-214117 may be useful as highly selective probes of BMP-mediated cellular physiology that may provide a useful complement to the dorsomorphin class of compounds. Furthermore, this class of BMP inhibitors offers a structurally distinct template for the development of therapeutics for the treatment of BMP signaling-mediated diseases such as FOP.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HepG2 hepatocarcinoma cells |
| 方法 | Seeding cells at 25000 cells per well in 96-well plates and incubatng for 2 h at 37℃ and 5% CO2. Diluting compounds of LDN-214117 or DMSO are in DMEM and adding at final compound concentrations of 1, 10, and 100 μM.Incubating cells for 4 and 24 h, after which the media is discarded. Cells are lysed by adding 30 μL of passive lysis buffer and shaken at RT for 15 min. Cell viability is determined by quantifying the ATP present in each well by adding 10 μL of Cell Titer Glo per well and measuring the light output by Spectramax L luminometer. Data is normalized to 100% viability for cells receiving only DMSO. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 419.52 |
| 分子式 | C25H29N3O3 |
| CAS号 | 1627503-67-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3837 mL | 11.9184 mL | 23.8368 mL |
| 5 mM | 0.4767 mL | 2.3837 mL | 4.7674 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1918 mL | 2.3837 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ALK产品 |
|---|
| NVL-655
NVL-655是一种新型的，脑部渗透性的，选择性ALK抑制剂，具有抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，NVL-655的 IC50 为 2.7 nM。可用于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| APG-2449
APG-2449是一种具有口服活性的，有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。 |
| ALK2-IN-5
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物，是一种 ALK2 抑制剂。 |
| J-1048
J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 |
| CPD-1224
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。 |
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