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K-Ras(G12C) inhibitor 6

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K-Ras(G12C) inhibitor 6 is an allosteric, and selective inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

K-Ras(G12C) inhibitor 6结构式
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生物活性

K-Ras(G12C) inhibitor 6 is an allosteric, and selective inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

化学性质
分子量 405.34
分子式 C17H22Cl2N2O3S
CAS号 2060530-16-5
溶解性(25°C) DMSO 81 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4671 mL 12.3353 mL 24.6706 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4671 mL 4.9341 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4671 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kotaro Sakamoto, et al. Sci Rep. The K-Ras(G12D)-inhibitory peptide KS-58 suppresses growth of murine CT26 colorectal cancer cell-derived tumors

[2] Heike Jger, et al. Mol Pharmacol. Blockage of intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channels inhibit human pancreatic cancer cell growth in vitro

[3] Jung Rock Moon, et al. Int J Oncol. TGF-β1 protects colon tumor cells from apoptosis through XAF1 suppression

[4] Khuchtumur Bum-Erdene, et al. ChemMedChem. Covalent Fragment Screening Identifies Rgl2 RalGEF Cysteine for Targeted Covalent Inhibition of Ral GTPase Activation

[5] Ping-Chih Hsu, et al. J Cell Mol Med. Inhibition of yes-associated protein suppresses brain metastasis of human lung adenocarcinoma in a murine model

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