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K-Ras(G12C) inhibitor 12

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K-Ras(G12C) inhibitor 12 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

K-Ras(G12C) inhibitor 12结构式
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生物活性

K-Ras(G12C) inhibitor 12 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).

化学性质
分子量 449.67
分子式 C15H17ClIN3O3
CAS号 1469337-95-8
溶解性(25°C) DMSO 27 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2239 mL 11.1193 mL 22.2385 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2239 mL 4.4477 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1119 mL 2.2239 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paul D Adams, et al. Protein Pept Lett. Targeting K-Ras Mutations Show Promise Towards Ending Ras's "Undruggable" Era

[2] Kotaro Sakamoto, et al. Sci Rep. The K-Ras(G12D)-inhibitory peptide KS-58 suppresses growth of murine CT26 colorectal cancer cell-derived tumors

[3] Daniel R Gentile, et al. Cell Chem Biol. Ras Binder Induces a Modified Switch-II Pocket in GTP and GDP States

[4] John C Hunter, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. In situ selectivity profiling and crystal structure of SML-8-73-1, an active site inhibitor of oncogenic K-Ras G12C

[5] Sang Min Lim, et al. Angew Chem Int Ed Engl. Therapeutic targeting of oncogenic K-Ras by a covalent catalytic site inhibitor

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