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K-975

目录号 M21088 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

K-975 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

化学性质
分子量 287.74
分子式 2563855-03-6
CAS号 2563855-03-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4754 mL 17.3768 mL 34.7536 mL
5 mM 0.6951 mL 3.4754 mL 6.9507 mL
10 mM 0.3475 mL 1.7377 mL 3.4754 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ayumi Kaneda, et al. Am J Cancer Res. The novel potent TEAD inhibitor, K-975, inhibits YAP1/TAZ-TEAD protein-protein interactions and exerts an anti-tumor effect on malignant pleural mesothelioma

[2] Sunyoung Lee, et al. Rapid Commun Mass Spectrom. Electron capture dissociation mass spectrometry of peptide cations containing a lysine homologue: a mobile proton model for explaining the observation of b-type product ions

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