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YAP 抑制剂/激活剂 YAP (Yes-associated protein)

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M43570 IK-930 IK-930 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂,EC50 <0.1 µM。
M31172 Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA是一种蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂。
M31171 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的,口服生物可利用的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,其EC50 值为 3 nM,具有抗癌和抗增殖活性。
M29390 TT-10 TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
M21088 K-975 K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
M21087 VT103 VT103是VT101的类似物,是一种选择性和口服活性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂,可用于癌症研究。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进基因的转录,阻断TEAD的自身棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。
M21084 GA-017 GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
M20760 MYF-01-37 MYF-01-37 is a novel covalent inhibitor of TEAD targeting Cys380 when incubated with the TEAD2 protein.
M14938 YAP/TAZ inhibitor-1 YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ。
M14937 TED-347 TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
M11165 Super-TDU Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
M10224 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一个有效的竞争性肽类 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂,IC50值为25 nM。
M55023 VT3989 VT3989 是一种首创 (first-in-class) 的具有口服活性、强效和选择性 YAP/TEAD 自动棕榈酰化 抑制剂。VT3989 通过抑制 TEAD 的棕榈酰化,进而阻断 YAP 的功能。
M50386 YAP-TEAD-IN-1 YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。
M43572 YAP-TEAD-IN-3 YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。
M43571 Lappaol F Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。
M43569 YTP-17 YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。
M40561 GNE-7883 GNE-7883是一种有效的泛TEAD小分子抑制剂,能通过变构调节,抑制YAP/TAZ与TEAD间的相互作用。具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于肿瘤的相关研究。
M31263 VT02956  VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
M31170 MSC-4106 MSC-4106是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD复合物抑制剂,能阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation(棕榈酰化),可用于肿瘤的相关研究。









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