JPH203

目录号 M6255 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

JPH203是一种选择性L-型氨基酸转运蛋白1（LAT1）的抑制剂，在人结肠癌细胞（HT-29），人类口腔癌细胞中显着抑制亮氨酸摄取（IC50 =0.06μM）和细胞生长（IC50 =4.1μM）（YD-38）和白血病细胞。

别名：KYT-0353

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1413	中国库存现货
50mg	¥ 4113	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：JPH203分别完全和轻微抑制YD-38细胞（IC50值：0.79μM）和NHOK（IC50值：>100μM）中L-亮氨酸摄取。 JPH203抑制HT-29细胞生长，产生4.1μM的表观IC50，但抑制L-亮氨酸摄取所需的JPH203IC50浓度（0.06μM）不抑制HT-29细胞生长，其代表68倍差异易感性。 JPH203通过上调促凋亡因子如Bad，Bax和Bak以及caspase-9的活性形式，并下调抗凋亡因子如Bcl-2和Bcl-xL来激活线粒体依赖性凋亡信号传导途径在Saos2人骨肉瘤细胞中。 JPH203可以区分LAT1和LAT2之间的相对丰度。它对LAT1有很高的选择性。 JPH203在小鼠，大鼠，狗，猴和人肝微粒体孵育中代谢稳定。 JPH203诱导G2 / M和G0 / G1期细胞周期停滞，以及减少伴随着细胞周期进程中蛋白质表达改变的S期：细胞周期蛋白D1，CDK4和CDK6。

体内研究：JPH203（12.5和25mg / kg）的每日静脉内施用以剂量依赖性方式显着抑制裸鼠模型中的KKU-213胆管癌细胞异种移植物中的肿瘤生长，动物体重没有统计学显着变化，并且在内脏的组织学和外观与对照组相比较。因此，JPH203在携带人CCA细胞异种移植物的裸鼠中显示出抗肿瘤效力，而没有一般毒性。

使用AbMole产品发表的文献

Int J Mol Sci. 2022 Mar 26;23(7):3637.

Functional characterization of the solute carrier LAT-1 (SLC7A5/SLC2A3) in human brain capillary endothelial cells with rapid UPLC-MS/MS quantification of

实验参考

体外实验*
细胞系	Saos2 human osteosarcoma cells
方法	Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM JPH203 for 72 h. The JPH203 treatment is removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
浓度	100 µM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague-Dawley rats
配制	dissolved in DMSO and diluted in water
剂量	0.9-1.0 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	472.32
分子式	C23H19Cl2N3O4
CAS号	1037592-40-7
溶解性（25°C）	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1172 mL	10.586 mL	21.1721 mL
5 mM	0.4234 mL	2.1172 mL	4.2344 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0586 mL	2.1172 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yun DW, et al. J Pharmacol Sci. JPH203, an L-type amino acid transporter 1-selective compound, induces apoptosis of YD-38 human oral cancer cells.

[2] Toyoshima J, et al. J Pharm Sci. Investigation of the role of transporters on the hepatic elimination of an LAT1 selective inhibitor JPH203.

获取最新目录册

其他相关的Autophagy产品
Sofalcone Sofalcone 是一种抗胃溃疡剂，可以诱导血红素加氧酶-1 (HO-1) 在胃肠上皮中的表达。
P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃，并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。
FDW028 FDW028 是一种高效的，高选择性的 FUT8 抑制剂。FDW028 通过 CMA 途径对 B7-H3 进行脱核糖作用并促进其溶酶体降解，从而显示出强大的抗肿瘤活性。
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
Microcolin H Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。

信号通路

产品类型