JNJ-38877605

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JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。

别名：JNJ38877605

规格	价格	库存状态
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产品信息

生物活性

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Clin Exp Med (2015). Figure 4. JNJ-38877605
	方法	CCK-8 assay
	细胞系/动物模型	PC-3 human prostate cancer cells
	浓度	0.125 nM, 0.5 nM, 1 nM, 2.5 nM, 5 nM, 10 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	However, different concentrations of saracatinib, linsitinib and JNJ-38877605 did not inhibit PC-3 cells proliferation after 48 h, high or low concentrations of the three inhibitors did not inhibit PC-3 cells proliferation at all.

实验参考

体外实验*
细胞系	S114, GTL-16, NCI-H441, or BxPC-3 cells
方法	Cell Proliferation Assays. S114, GTL-16, NCI-H441, or BxPC-3 cells were seeded in 96-well plates at 9000 cells/well in medium with 10% FBS. After incubation for 48 h in low serum (0.5% FBS, S114; 0.1% FBS, GTL-16, NCI-H441, and BxPC-3), cells were treated with different concentrations of PHA-665752 for 18 h at 37°C. HGF (50 ng/ml) was added for 18 h before BrdUrd for studies involving GTL-16, H441, and BxPC-3. After incubation with BrdUrd labeling reagent for 1 h (Sigma Biochemicals, St. Louis, MO), cells were fixed and BrdUrd incorporation into newly synthesized DNA was assessed using anti-BrdUrd peroxidase-conjugated antibody followed by colorimetric determination at 630 nm.
浓度	0~1.25µM
处理时间	18 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female athymic mice bearing S114 or GTL-16 tumor xenografts
配制	L-lactate (pH 4.8) and 10% polyethylene glycol
剂量	25 mg/kg a single i.v. dose
给药处理	via bolus i.v. tail vein injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	377.35
分子式	C19H13F2N7
CAS号	943540-75-8
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6501 mL	13.2503 mL	26.5006 mL
5 mM	0.53 mL	2.6501 mL	5.3001 mL
10 mM	0.265 mL	1.325 mL	2.6501 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] De Bacco F, et al. J Natl Cancer Inst. Induction of MET by ionizing radiation and its role in radioresistance and invasive growth of cancer.

[2] Galimi F, et al. Clin Cancer Res. Genetic and expression analysis of MET, MACC1, and HGF in metastatic colorectal cancer: response to met inhibition in patient xenografts and pathologic correlations.

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