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ITK degrader 1

目录号 M43517 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。

ITK degrader 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。

化学性质
分子量 943.02
分子式 C48H57F3N10O7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0604 mL 5.3021 mL 10.6042 mL
5 mM 0.2121 mL 1.0604 mL 2.1208 mL
10 mM 0.106 mL 0.5302 mL 1.0604 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rebecca Harris et al. Cancer Immunol Immunother. TCF-1 regulates NKG2D expression on CD8 T cells during anti-tumor responses

[2] Marianne Strazza et al. Inflammation. SHP2 Targets ITK Downstream of PD-1 to Inhibit T Cell Function

[3] Michael C McGee et al. Adv Exp Med Biol. TCR/ITK Signaling in Type 1 Regulatory T cells

[4] Vincent Sibaud et al. Am J Clin Dermatol. Dermatological Toxicities of Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitors

[5] Anika Hain et al. Sci Rep. IL-2 Inducible Kinase ITK is Critical for HIV-1 Infection of Jurkat T-cells

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