ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
分子量 | 494.65 |
分子式 | C26H34N6O2S |
CAS号 | 1149753-56-9 |
储存条件 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0216 mL | 10.1082 mL | 20.2163 mL |
5 mM | 0.4043 mL | 2.0216 mL | 4.0433 mL |
10 mM | 0.2022 mL | 1.0108 mL | 2.0216 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Hua Xu, et al. ACS Chem Biol. PF-06651600, a Dual JAK3/TEC Family Kinase Inhibitor
[5] Jingjing Wu, et al. J Hematol Oncol. Second-generation inhibitors of Bruton tyrosine kinase
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