Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
Importazole在爪蟾卵提取物和培养细胞中特异性阻断importin-β介导的核输入，而不破坏transportin介导的核输入或CRM1介导的核输出。 Importazole损害importin-β货物FRET探针的释放并导致纺锤体组装中的预测和新颖缺陷[1]。 Importazole显示抑制NFAT-GFP导入的IC50约为15μM。 经过24小时的治疗后，Importazole在HeLa细胞中的IC50约为22.5μM。 Importazole诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。 孵育48小时后，RPMI 8226和NCI-H929上吲哚唑的IC50值分别为（4.43±0.41）和（4.78±0.35）μmol/ L。 用8μmol/ L吲哚唑处理RPMI 8226和NCI-H929细胞24 h可抑制NF-κB向细胞核的输入并降低其DNA结合活性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HEK 293 cells |
| 方法 | HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/mL. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. Importazole and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/mL Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP are calculated |
| 浓度 | 40 μM |
| 处理时间 | 1 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 318.42 |
| 分子式 | C20H22N4 |
| CAS号 | 662163-81-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1405 mL | 15.7025 mL | 31.4051 mL |
| 5 mM | 0.6281 mL | 3.1405 mL | 6.281 mL |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5703 mL | 3.1405 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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